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西地那非效果好139755-83-2治疗男性勃起功能障碍药|壮阳保健原料

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最后更新: 2019-02-10 13:31
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    西地那非



    中文名称:西地那非
    中文同义词:西地那非;1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪;碱式西地那非;西地那非原料药;西地那非 CAS:139755-83-2;SILDENAFIL 西地那非;西地那非溶液,100PPM;1-[[3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧-3-丙基-1H-吡唑并-[4,3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧苯基]璜酰基]-4-甲基哌嗪
    英文名称:Sildenafil
    英文同义词:SILDENAFIL;5-[2-ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl-sulphonyl)phenyl]-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7h-pyrazol[4,3d]pyrimidin-7-one;7H-Pyrazolo[4,3-d]pyriMidin-7-one, 5-[2-ethoxy-5-[(4-Methyl -1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-1,6-dihydro-1-Methyl-3-propyl-;Sildenafil solution;5-{2-ethoxy-5-[(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl}-1-methyl-3-propyl-1,4-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d] pyrimidin-7-one;5-[2-Ethoxy-5-[(4-methyl-piperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl]-1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one;5-(2-Ethoxy-5-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-1-methyl-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7(6H)-one;sildenafil BPC
    CAS号: 139755-83-2
    分子式: C22H30N6O4S
    分子量: 474.58
    EINECS号:200-659-6
    相关类别:化学原药;甾体激素类;性功能障碍;治疗男性勃起功能障碍药;小分子抑制剂;有机化工;激素甾体;壮阳保健原料;其他;医药;Active Pharmaceutical Ingredients;Miscellaneous Biochemicals;Sildenafil;Erectile Dysfunction;其它药物;药物;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pfizer compounds;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;医药原料;原料药;中间体;TAMIFLU;pharmaceutical intermediates
    熔点 187-189°C
    闪点 9℃
    储存条件 Refrigerator
    治疗男性勃起功能障碍的口服药:西地那非是治疗男性勃起功能障碍的口服药,是由美国辉瑞制药公司研发用于治疗心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制剂的时候意外发现这一种药对病者的性生活有改善。1998年3月经美国食品药品管理局批准用于治疗男性勃起功能障碍的处方药,成为临床上第一个专门用于治疗男性勃起功能障碍的口服药。
    常见的不良反应有头痛、头晕、颜面潮红、消化不良、鼻塞、视觉异常,这种异常可能表现为蓝/绿颜色辨别异常、光感增强或视物模糊。
    比较严重的不良反应还包括:卧位血压下降和心输出量下降,此外临床研究显示服用西地那非后进行性行为,发生心脏异常的几率增加,这包括心绞痛、头晕、恶心等症状,并有可能造成心源性猝死。
    化学性质 柠檬酸西地那非(Sildenafil Citrate):C22H30N6O4S?C6H8O7。 [139755-83-2]。
    用途 :为V-磷酸二酯酶抑制剂,用于治疗勃起机能障碍。
    生产方法 方法1:3-正丙基吡唑-5-羧酸乙酯(I,24.1g,0.132mo1)和硫酸二甲酯(16.8g,0.133mo1)混合,在90℃加热2h。将反应液溶于二氯甲烷,用碳酸钠溶液洗。分出有机层,用无水硫酸镁干燥。减压浓缩,剩余的固体用300g硅胶层析,以二氯甲烷洗脱,得24g无色的油状物的1-甲基-3-正丙基吡唑-5-羧酸乙酯(Ⅱ),收率79%。Rf 0.8(硅胶;二氯甲烷:甲醇:乙酸=80:20:1)。
    化合物(Ⅱ)(20.2g,0.10mo1)悬浮于6mol/L的氢氧化钠溶液(50ml,0.30mo1)中,在80℃加热反应2h。加50ml水稀释,以25ml浓盐酸酸化。过滤得到12.3g淡棕色结晶的1-甲基-3-正丙基吡唑-5-羧酸(Ⅲ),收率71%,熔点150-154℃。
    将化合物(Ⅲ)(12.1g,0.072mo1)分批加到13ml发烟硫酸和11ml发烟硝酸的混合液中,保持温度在60℃以下。加毕,在60℃反应过夜。冷却至室温,倾入冰中。滤集沉淀,得11.5g白色的固体的1-甲基-4-硝基-3-正丙基吡唑-5-羧酸(Ⅳ),收率75%,熔点124-127℃。
    将化合物(Ⅳ)(11.3g,0.053mo1)加到50ml氯化亚砜中,回流3h。冷却,减压蒸出过剩的氯化亚砜。将油状的剩余物溶于50ml丙酮,然后将此丙酮溶液小心地加到50g冰和50ml浓氨水的混合液中。滤集沉淀,得8.77g淡黄色固体的1-甲基-4-硝基-3-正丙基吡唑-5-羧酰胺(V),收率78%。
    将化合物(V)(3.45g,16.2mmo1)和二氯化锡二水合物(18.4g,81mmo1)悬浮于乙醇中,回流2h。冷至室温,用2mol/L氢氧化钠溶液调至Ph值9。用二氯甲烷(3×150m1)萃取,萃取液合并,无水硫酸镁干燥。减压浓缩,剩余物用乙醚研磨,得2.77g类白色固体的4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-羧酰胺(Ⅵ),收率94%,熔点98~101℃。
    将化合物(Ⅵ)(3.0g,16.4mmo1)、4-二甲氨基吡啶(0.02g,0.164mmo1)和三乙胺(3.34g,33.0mmo1)溶于50ml二氯甲烷,在0℃和搅拌下,再加入溶于50ml二氯甲烷的2-乙氧基苯甲酰氯(6.1g,33.0mmo1)的溶液。任其升至室温,搅拌2h。减压蒸出溶剂,剩余物溶于250ml 19:1的二氯甲烷-甲醇混合溶剂中.用100ml lmol/L盐酸洗,无水硫酸镁干燥。减压浓缩,粗品用200g硅胶层析,以97:3的二氯甲烷-甲醇洗脱,得到粉红色固体。用乙酸乙酯-己烷结晶,得2.2g淡粉红色固体的4-(2-乙氧基苯甲酰氨基)-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-羧酰胺(Ⅶ),收率40%,熔点153-155℃。
    氢氧化钠(54g,1.35mo1)和224ml 30%双氧水溶于2000ml水,分批加入化合物(Ⅶ)(233g,0.676mo1),再加入700ml乙醇,回流2h。冷却,减压浓缩。在冷却下,往剩余的固体中加入380ml 2mol/L盐酸,然后用二氯甲烷(1× 700m1,3×200ml)萃取。萃取液合并,先后用碳酸钠溶液(3×400ml)和300ml盐水洗,无水硫酸钠干燥。减压浓缩,剩余物用1000g硅胶层析,用逐渐含0%到含1%的甲醇的二氯甲烷溶液洗脱。粗品用300ml乙醚研磨,得152.2g无色固体的5-(2-乙氧基苯基)-1-甲基-3-正丙基-1,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-d]吡啶-7-酮(Ⅷ),收率72%,熔点143~146℃。
    在0℃和氮气保护下,将化合物(Ⅷ)(10.0g,32.1mmo1)分批加到20ml氯磺酸中,搅拌过夜。小心倾入150ml冰水中,用9:1的二氯甲烷-甲醇混合溶剂(4×100ml)萃取。萃取液合并,无水硫酸钠干燥。减压浓缩,得12.8g白色固体的5-(5-氯磺基-2-乙氧基苯基)-1-甲基-3-正丙基-1,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-d]吡啶-7-酮(Ⅸ),收率97%,熔点179-181℃。
    将化合物(Ⅸ)(750mg,1.80mmo1)悬浮于50ml乙醇,在室温和搅拌下,加入4-甲基哌嗪(5.50mmol),搅拌4天。减压蒸出溶剂,剩余物溶于100ml9:1的二氯甲烷-甲醇混合溶剂,用100ml饱和碳酸钠溶液洗。水层再用二氯甲烷-甲醇(3×100ml)萃取。所有有机层合并,无水硫酸镁干燥。减压浓缩,剩余物用甲醇-二甲基甲酰胺结晶,得西地那非,收率88%,熔点187-189℃。
    方法2:在叔丁醇钾存在下,化合物(X)在丁醇中回流8h,得到西地那非,收率90.2%。


    【麻醉系列】丁卡因|利多卡因|盐酸利多卡因/盐酸丁卡因/丙胺卡因/盐酸达克罗宁/盐酸丙胺卡因|布比卡因|苯佐卡因

    【抑制剂系列】盐酸达泊西汀(右旋)/洛匹那韦/西地那非/乙烯雌酚/普瑞巴林/肾上腺素/枸橼酸氯米芬(克罗米芬)/盐酸多塞平/阿那曲唑/吉非替尼/醋酸地塞米松/金阳碱/去氢表雄酮
    【消化保健减肥系列】维生素U/盐酸雷洛昔芬/氨糖/利莫那班/丙酮酸钠/维生素C/左旋肉碱
    【抗生素抗病毒系列】酮康唑/托萘酯/环吡酮胺/环丙沙星/结晶磺胺/尿囊素/双羟萘酸噻嘧啶/氨苄西林/阿奇霉素/莫匹罗星/克拉霉素/茶碱/氯霉素

    【消炎降糖降压系列】阿司匹林/莫诺苯宗/美洛昔康/盐酸苯乙双胍/盐酸二甲双胍/格列苯脲/卡托普利/硝苯地平/米诺地尔硫酸盐/米诺地尔/盐酸苯海拉明/吡拉西坦/DL-扁桃酸/葡甲胺/盐酸吡格列酮

    【药用中间体系列】对氨基苯甲酸/巴比妥酸/三苯基氯甲烷/对氨基苯酚/异烟酸/对羟基苯丙酸/3,5-二甲基吡唑            

    【联系电话13397410260】

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